Un nuevo vehículo permite administrar fármacos antimalaria de manera más eficiente

Un estudio dirigido por el Dr. Xavier Fernàndez-Busquets, investigador de ISGlobal,  y publicado en el Journal of Controlled Release, describe una nueva manera de administrar fármacos anti-malaria para aumentar su eficacia. Esta metodología, basada en el uso de vesículas de lípidos (liposomas) cubiertas con anticuerpos contra los glóbulos rojos (también llamados eritrocitos), permite a los fármacos entrar en la célula, infectada o no, y destruir al parásito en el momento de la invasión. El proyecto fue desarrollado en colaboración con investigadores de GlaxoSmithKline.

La gran mayoría de fármacos contra el parásito de la malaria (Plasmodium sp.) tienen la desventaja de no ser fácilmente solubles en agua y por lo mismo son rápidamente metabolizados en el hígado. Esto se compensa incrementando las dosis del fármaco aunque es complicado encontrar un equilibrio que permita evitar la toxicidad por niveles demasiado altos y la selección de parásitos resistentes por niveles locales demasiado bajos.  Por ello, es necesario encontrar maneras alternativas de administrar los fármacos para aumentar su vida media y/o dirigirlos específicamente hacia las células infectadas por el parásito. En este estudio, los investigadores encapsularon la cloroquina y la primaquina dentro de un vehículo a base de liposomas cubiertos con un anticuerpo que reconoce específicamente a una proteína de la membrana celular de los eritrocitos, las células diana del Plasmodium.

Los resultados del estudio muestran que dichos inmunoliposomas son capaces de reconocer los eritrocitos con una alta especificidad y de liberar el fármaco dentro de la célula. En un modelo animal de malaria, los inmunoliposomas fueron mucho más eficientes en eliminar el parásito, comparado con el fármaco libre o encapsulado en liposomas sin anticuerpos. Los autores proponen que el efecto de los inmunoliposomas es tanto terapéutico como profiláctico ya que, gracias a que el anticuerpo reconoce a todos los eritrocitos, pueden dirigir el fármaco al eritrocito incluso antes de que éste sea infectado por el parásito.

El Dr. Fernández-Busquets también está afiliado al Instituto de Bioingeniería de Catalunya (IBEC) y al Instituto de Nanociencia y Nanotecnología de la Universidad de Barcelona (IN2UB).

Referencia:

Moles E, Urbán P, Jiménez-Díaz MB, Viera-Morilla S, Angulo-Barturen I, Busquets MA, Fernàndez-Busquets X. Immunoliposome-mediated drug delivery to Plasmodium-infected and non-infected red blood cells as a dual therapeutic/prophylactic antimalarial strategy. J Control Release. 2015. Jul 28;210:217-29.